生活習慣病の高血圧症の治療においてカルシウム拮抗薬は、心臓や体の血管を拡げて血流を良くすることで血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。
高血圧症治療薬アダラートとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬アダラートとは
日本では1976年10月より販売されている、血圧を下げるために使われるカルシウム拮抗薬の1つである「アダラート」。
ジェネリック医薬品が発売されているので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができます。
同じ成分で別メーカーがセパミットという薬剤を出しています。(これには細粒1%にしか安いお薬は出ていません)
アダラートの成分名はニフェジピンです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加(心臓が送り出す血液が増える)や循環血液量の増加(体の中を流れる血液が増える)や末梢血管の抵抗の増加(末梢の血管の流れが悪くなる)や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加(血液の粘調度で流れにくくなる)または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加(血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる)などがあります。
アダラートはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴がある患者
妊婦(妊娠20週未満)または妊娠している可能性のある婦人
心原性ショックの患者(症状が悪化するおそれがある)
急性心筋梗塞の患者(病態が悪化するおそれがある)(アダラートカプセル、セパミット細粒など徐放性でないもの)
用法用量
高血圧症(本態性、腎性)(アダラートCR錠の場合は高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症とし、セパミット-R細粒2%の場合は高血圧(本態性)のみになります)
通常、成人にはニフェジピンとして1回10mgを1日3回経口投与する、症状に応じて適宜増減する。(アダラートカプセル5mg、アダラートカプセル10mg、セパミット細粒1%)
通常、成人にはニフェジピンとして1回10~20mgを1日2回経口投与する、症状に応じて適宜増減する。(アダラートL錠10mg、アダラートL錠20mg、セパミット-R細粒2%、セパミット-Rカプセル10、セパミット-Rカプセル20)
通常、成人にはニフェジピンとして1回20~40mgを1日1回経口投与する。ただし、1日10~20mgより投与を開始し、必要に応じて適宜増減する。なお、1日40mgで効果不十分な場合には、1回40mg1日2回まで増量できる。(アダラートCR錠10mg、アダラートCR錠20mg、アダラートCR錠40mgで高血圧症の時)
通常、成人にはニフェジピンとして1回20~40mgを1日1回経口投与する。ただし、1日10~20mgより投与を開始し、必要に応じて適宜増減する。(アダラートCR錠10mg、アダラートCR錠20mg、アダラートCR錠40mgで腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症の時)
剤型
錠剤
アダラートL錠10mg 14.00円/1錠(1985年8月販売開始)
アダラートL錠20mg 14.80円/1錠(1985年8月販売開始)
アダラートCR錠10mg 15.70円/1錠(1998年6月販売開始)
アダラートCR錠20mg 26.90円/1錠(1998年6月販売開始)
アダラートCR錠40mg 50.40円/1錠(1998年6月販売開始)
細粒
セパミット細粒1% 16.00円/g(1981年9月販売開始)
セパミット-R細粒2% 33.00円/1g(1992年2月販売開始)
カプセル剤
アダラートカプセル5mg 12.70/1カプセル(1984年7月販売開始)
アダラートカプセル10mg 14.00/1カプセル
セパミット-Rカプセル10 12.90円/1カプセル(1986年12月販売開始)
セパミット-Rカプセル20 14.80円/1カプセル(1988年9月販売開始)
使用上の注意
大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者、肺高血圧のある患者(悪化するおそれがある)
過度に血圧の低い患者(さらに低下するおそれがある)
血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者(過度に血圧が低下するおそれがある)
重篤な腎機能障害のある患者(腎機能が悪化するおそれある)
重篤な肝機能異常のある患者(血中濃度が上昇するおそれがある)
うっ血性心不全(特に高度の左室収縮機能障害)のある患者(症状が悪化するおそれがある)
不安定狭心症の患者(症状が悪化するおそれがある)(アダラートカプセル5mg、アダラートカプセル10mg、セパミット細粒1%の場合)
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
他の降圧剤(レセルピン、メチルドパ水和物、プラゾシン塩酸塩など)との併用で相互に血圧低下作用を増強することがある。
β遮断剤(テノーミン、アセタノール、インデラル)との併用で相互に作用を増強することがある。
ジゴキシン(ジゴシン)との併用でジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。
シメチジン(タガメット)との併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
ジルチアゼム(ヘルベッサー)との併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
イトラコナゾール(イトリゾール)、フルコナゾール(ジフルカン)との併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
フェニトイン(アレビアチン)、リファンピシン(リファジン)、カルバマゼピン(テグレトール)との併用で本剤の血中濃度が減少し、作用が減弱することがある。
タクロリムス(プログラフ)との併用でタクロリムスの血中濃度が上昇することがある。
シクロスポリン(サンディミュン、ネオーラル)との併用で歯肉肥厚があらわれやすいとの報告がある。
サキナビル(インビラーゼ)、リトナビル(ノービア)との併用で本剤の血中濃度が上昇することが予想される。
キヌプリスチン・ダルホプリスチン(シナシッド)との併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
硫酸マグネシウム水和物(注射剤)との併用で過度の血圧低下や神経筋伝達遮断の増強があらわれることがある。
グレープフルーツジュースとの併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用(立ちくらみ、めまい、血栓塞栓症、脳梗塞など)が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
妊婦(妊娠20週以降)に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与すること。
授乳中の婦人への投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。(母乳中へ移行することが報告されている)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児などに対する安全性は確立されていない。
薬としての効果
アダラートはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。
副作用について
主な副作用としては、頭痛・頭重感(2.8%)、顔面潮紅・顏のほてり(2.3%)、動悸(1.3%)等である。
その他では起立性低血圧、浮腫(下肢、顔面など)のぼせ、めまい、倦怠感、悪心・嘔吐、便秘、発疹、そう痒、歯肉肥厚、CK上昇、GOT上昇、GPT上昇、Alp上昇、LDH上昇、などである。
重大な副作用
紅皮症(はく脱性皮膚炎)(0.1%未満)
無顆粒球症、血小板減少(0.1%未満)
肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
意識障害(0.1%未満)
まとめ
アダラートはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。
主な副作用としては、頭痛・頭重感(2.8%)、顔面潮紅・顏のほてり(2.3%)、動悸(1.3%)です。
重い副作用はほとんどありませんが、短時間型の製剤では一過性の意識障害がおこる可能性があり、まれに血液障害や肝障害が報告されているので念のため注意しておく必要があるようです。