生活習慣病の高血圧症の治療においてカルシウム拮抗薬は、心臓や体の血管を拡げて血流を良くすることで血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。
高血圧症治療薬ヘルベッサーとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬ヘルベッサーとは
日本では1974年2月より販売されている、血圧を下げるために使われるカルシウム拮抗薬の1つである「ヘルベッサー」。
ジェネリック医薬品が発売されているので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができます。
ヘルベッサーの成分名はジルチアゼムです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加(心臓が送り出す血液が増える)や循環血液量の増加(体の中を流れる血液が増える)や末梢血管の抵抗の増加(末梢の血管の流れが悪くなる)や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加(血液の粘調度で流れにくくなる)または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加(血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる)などがあります。
ヘルベッサーはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
禁忌
重篤なうっ血性心不全の患者(症状が悪化するおそれがある)
2度以上の房室ブロック、洞不全症候群(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロックなど)のある患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦または妊娠している可能性のある婦人
用法用量
本態性高血圧症(軽度~中等症)
通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として30~60mgを1日3回経口投与する。
通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として100~200mgを1日1回経口投与する。(ヘルベッサーRカプセルの場合)
なお、年齢、症状により適宜増減する。
剤型
錠剤
ヘルベッサー錠30mg 11.20円/1錠
ヘルベッサー錠60mg 18.00円/1錠(1987年10月販売開始)
カプセル剤
ヘルベッサーRカプセル100mg 30.30円/1錠(1991年11月販売開始)
ヘルベッサーRカプセル200mg 60.00円/1錠(1991年11月販売開始)
使用上の注意
うっ血性心不全の患者(症状が悪化するおそれがある)
高度の徐脈(50拍/分未満)または1度以上の房室ブロックのある患者
過度に血圧の低い患者(血圧がさらに低下するおそれがある)
重篤な肝・腎機能障害のある患者(副作用の発現頻度が高くなるおそれがある)
他の抗不整脈薬(リン酸ジソピラミド)でテルフェナジンとの併用によりQT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
他の降圧剤(レセルピン、メチルドパ水和物、プラゾシン塩酸塩など)との併用で相互に血圧低下作用を増強することがある。
β遮断剤(ビソプロロールフマル酸塩、プロプラノロール、アテノロールなど)との併用で徐脈、房室ブロック、洞室ブロックなどあらわれることがある。
ラウオルフィア製剤(レセルピンなど)との併用で徐脈、房室ブロック、洞室ブロックなどあらわれることがある。
ジギタリス製剤(ジゴキシン(ジゴシン)、メチルジゴキシン(ラニラピッド))との併用で徐脈、房室ブロックなどがあらわれたりジゴキシンの血中濃度が上昇による中毒症状があらわれたことがある。
抗不整脈薬(アミオダロン塩酸塩、メキシレチン塩酸塩など)との併用で徐脈、房室ブロック、洞停止などあらわれることがある。
フィンゴリモド塩酸塩(イムセラ、ジレニア)の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。
アプリンジン塩酸塩(アスペノン)との併用で、両剤の血中濃度上昇により徐脈、房室ブロック、洞停止、振戦、めまいなどがあらわれることがある。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤(ニフェジピン、アムロジピンなど)との併用で降圧作用の増強があらわれることがある。
シンバスタチン(リポバス)との併用で横紋筋融解症やミオパシーが発現することがある。
トリアゾラム(ハルシオン)との併用でトリアゾラムの血中濃度上昇があらわれることがある。
ミダゾラム(ドルミカム)との併用でミダゾラムの血中濃度上昇があらわれることがある。
カルバマゼピン(テグレトール)との併用でカルバマゼピンの血中濃度上昇があらわれることがある。
セレギリン塩酸塩(エフピー)との併用でセレギリン塩酸塩の作用、毒性が増強することがある。
テオフィリン(テオドール)との併用でテオフィリンの血中濃度上昇があらわれることがある。
シロスタゾール(プレタール)との併用でシロスタゾールの作用が増強することがある。
アピキサバン(エリキュース)との併用でアピキサバンの作用が増強することがある。
ビノレルビン酒石酸塩(ナベルビン)との併用でビノレルビン酒石酸塩の作用が増強することがある。
シクロスポリン(サンディミュン、ネオーラル)との併用でシクロスポリンの血中濃度上昇があらわれることがある。
タクロリムス(プログラフ)との併用でタクロリムスの作用が増強することがある。
フェニトイン(アレビアチン)との併用でフェニトインの作用を増強することがある。
シメチジン(タガメット)との併用で本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
サキナビル(インビラーゼ)、リトナビル(ノービア)との併用で本剤の血中濃度が上昇することがある。
リファンピシン(リファジン)との併用で本剤の作用が減弱されることがある。
麻酔剤(イソフルラン、エンフルラン、ハロタンなど)との併用で徐脈、房室ブロック、洞停止などがあらわれることがある。
筋弛緩剤(パンクロニウム臭化物、バクロニウム臭化物など)との併用で筋弛緩剤の作用が増強することがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。(母乳中へ移行することが報告されている)
小児などに対する安全性は確立されていない。
薬としての効果
ヘルベッサーはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。一般的には安定した効果を発揮するRカプセル(持効性)を用いることが多いです。
カルシウム拮抗薬の中では心臓の心拍を抑える作用が強いのが特徴です。
副作用について
主な副作用としては、胃部不快感、便秘、腹痛、めまい、徐脈、顔面潮紅、房室ブロック、過敏症、頭痛等である。
その他では倦怠感、胸やけ、嘔気、食欲不振、発疹、めまい、歯肉肥厚、GOT上昇、GPT上昇などである。
重大な副作用
完全房室ブロック、高度徐脈
うっ血性心不全
ひどい皮膚症状
肝機能障害、黄疸
まとめ
ヘルベッサーはカルシウムが細胞内に入るのを抑制し、血管を拡張させ血圧を下げることになります。
この系統は効き目がある方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧の第一選択とされています。一般的には安定した効果を発揮するRカプセル(持効性)を用いることが多いです。
カルシウム拮抗薬の中では心臓の心拍を抑える作用が強いのが特徴です。
主な副作用としては、胃部不快感、便秘、腹痛、めまい、徐脈、顔面潮紅、房室ブロック、過敏症、頭痛などです。
重い副作用はほとんどありませんが、まれに血液障害や肝障害が報告されているので念のため注意しておく必要があるようです。