生活習慣病の高血圧症の治療においてアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬は、昇圧物質「アンジオテンシンⅡ」の作用を抑えることで血圧を下げることになります。
この系統はACE阻害薬とよく似た作用機序ですが、ACE阻害薬の咳嗽の副作用がほぼみられないので使いやすい薬剤になります。持続性があるので1日1回で済むのも利点ですが、割高なのが問題です。
高血圧症治療薬ミカルディスとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬ミカルディスとは
日本では2005年1月より販売されている、血圧を下げるために使われるアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬の１つである「ミカルディス」。
国内で5番目に販売されたアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬で、処方頻度はそこそこある方です。
ジェネリック医薬品が発売されているので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができます。
ミカルディスの成分名はテルミサルタンです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加（心臓が送り出す血液が増える）や循環血液量の増加（体の中を流れる血液が増える）や末梢血管の抵抗の増加（末梢の血管の流れが悪くなる）や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加（血液の粘調度で流れにくくなる）または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加（血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる）などがあります。
ミカルディスはアンジオテンシンⅡが作用する部位に結合し、アンジオテンシンⅡの作用を抑えることにより、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦または妊娠している可能性のある婦人
胆汁の分泌が極めて悪い患者または重篤な肝障害のある患者
アリスキレンフマル酸塩（ラジレス）を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）
用法用量
高血圧症
通常、成人にはテルミサルタンとして40mgを1日1回経口投与する。ただし、1日20mgから投与を開始し漸次増減する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、1日最大投与量は80mgまでとする。
肝障害のある患者に投与する場合は、最大投与量は1日1回40mgとする。
剤型
錠剤
ミカルディス錠20mg 55.70円/1錠
ミカルディス錠40mg 105.20円/1錠
ミカルディス錠80mg 159.30円/1錠（2010年10月販売開始）
使用上の注意
両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者（急速に腎機能が悪化するおそれがある）
高カリウム血症の患者（症状が悪化するおそれがある）
肝障害のある患者（本剤の血中濃度を上昇させるおそれがある）
重篤な腎障害のある患者（過度の血圧低下により腎機能が悪化するおそれがある）
脳血管障害のある患者（症状を悪化させるおそれがある）
利尿降圧剤投与中の患者、厳重な減塩療法中の患者、血液透析中の患者には一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので慎重に投与する。
手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
ジゴキシン（ジゴシン）との併用でジゴキシンの血中濃度が上昇したとの報告がある。
カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン（アルダクトン）、トリアムテレン（トリテレン）など）、カリウム補給剤（塩化カリウムなど）との併用で血清カリウム値が上昇することがある。
リチウム製剤（炭酸リチウム）との併用でリチウム中毒を起こすことが報告されている。
アリスキレンフマル酸塩（ラジレス）との併用で腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。
アンジオテンシン変換酵素阻害剤（アデカット、レニベース、ロンゲスなど）との併用で腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤（ボルタレン、ロキソニンなど）・COX-2選択的阻害剤との併用で降圧作用が減弱するおそれがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤（ボルタレン、ロキソニンなど）・COX-2選択的阻害剤との併用で腎機能を悪化させるおそれがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用（脳梗塞など）が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
授乳中の婦人はの投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。（動物実験で乳汁中へ移行が認められている）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児などに対する安全性は確立していない。（使用経験がない）
薬としての効果
ミカルディスはアンジオテンシンⅡが受容体に作用するのを抑制して、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。
この系統はACE阻害薬に似た作用ですが、咳の副作用がほとんどなく、その他の副作用も比較的少ないようで、長期維持療法に適しているとされています。
持続性があり1日1回で済むので使いやすいお薬です。
副作用について
主な副作用としては、低血圧、発疹、頭痛、めまい、ふらつき、血中尿酸値上昇、等である。
その他では、そう痒、紅斑、眠気、白血球減少、血小板減少、貧血、動悸、ほてり、下痢、口渇、口内炎、嘔吐・嘔気、筋肉痛、味覚の異常、倦怠感、浮腫、咳、CPK上昇、血清カリウム上昇、血清クレアチニン上昇、GOT上昇、GPT上昇、Al-P上昇、LDH上昇、などである。
重大な副作用
血管浮腫（0.1％未満）
高カリウム血症（0.5％未満）
腎機能障害（0.5％未満）
ショック、失神、意識喪失（0.1％未満）
肝機能障害、黄疸（0.5％未満）
低血糖（0.1％未満）
アナフィラキシー
間質性肺炎（0.1％未満）
横紋筋融解症（0.1％未満）
まとめ
ミカルディスはアンジオテンシンⅡが受容体に作用するのを抑制して、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。
この系統はACE阻害薬に似た作用ですが、咳の副作用がほとんどなく、その他の副作用も比較的少ないようで、長期維持療法に適しているとされています。
持続性があり1日1回で済むので使いやすいお薬です。
この系統が処方されることが増えてきています。
主な副作用としては、低血圧、発疹、頭痛、めまい、ふらつき、血中尿酸値上昇、です。
もともと腎臓が悪い人では、腎機能が悪化したり、高カリウム血症になることもあり得ますので注意しましょう。
重い副作用はほとんどありませんが、薬が効きすぎると血圧が下がりすぎて、強いめまいや立ちくらみを起こしたり、失神なども起こりえます。
また、肝障害や血液浮腫に念のため注意しておく必要があるようです。