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帯状疱疹の痛みに使うレペタンとは 薬としての効果と副作用について

 

 

あの痛みを伴う帯状疱疹にかかるのは免疫力が弱っている人になります。

 

帯状疱疹が進行すると神経障害性の疼痛が出てくるようになります。

 

そんなときには普通の痛み止めでは効かなくなってきますから、

 

それ用の痛み止めを選択しなければなりません。

 

帯状疱疹の痛みに使うレペタンとは 薬としての効果と副作用について紹介します。

 

Contents

帯状疱疹の痛みに使うレペタンとは

 

日本では1990年6月に発売されている、帯状疱疹により引き起こされる末梢性の神経障害性の疼痛の第三選択薬の1つである「レペタン」。

 

坐剤ではジェネリック医薬品はまだ発売されていないので、薬剤費は安くできません。(注射剤にはジェネリック医薬品があります)

 

レペタンの成分名はブプレノルフィン塩酸塩である。

 

帯状疱疹はヘルペスウイルスの1種、水痘・帯状疱疹ウイルスによって起こります。

水痘・帯状疱疹ウイルスに初めて感染すると、水ぼうそうとして発症します。

治療により水ぼうそうが治ったあと、水痘・帯状疱疹ウイルスは体内の神経節に潜んでいます(潜伏感染)。

 

その後、加齢やストレス、過労などが引き金となってウイルスに対する免疫力が低下すると、かくれていたウイルスが再び活動をはじめ、神経を伝わって皮膚までやってきて、帯状疱疹として発症することになります。

帯状疱疹を発症して、最初の頃はピリピリ、チクチクした痛みが感じられるようになります。

そしてその痛みの程度が日増しに強くなっていきます。

 

これはウイルスが神経細胞を痛めつけながら移動するためで、その障害の程度でいろんな痛みを感じるようになっていきます。

帯状疱疹が進行すると神経障害性の痛みが大半を占めるようになります。

 

レペタンはオピオイドμ受容体作動作用による鎮痛効果などを示します。

オピオイドμ受容体は中枢および末梢神経系に広く分布し、体の痛みの制御にかかわっています、レペタンはオピオイドκ受容体にも作用し、この2つの受容体への働きかけにより鎮痛作用を示すことになります。

 

 

 

禁忌

1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

 

2)重篤な呼吸抑制状態及び肺機能障害のある患者(呼吸抑制が増強されるおそれがある)

 

3)重篤な肝機能障害のある患者(代謝が遅延し作用が増強されることがある)

 

4)頭部傷害、脳に病変がある場合で、意識混濁が危惧される患者(呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇をきたすおそれがある)

 

5)頭蓋内圧上昇の患者(さらに頭蓋内圧の上昇をきたすおそれがある)

 

6)妊娠または妊娠している可能性のある婦人

 

7)直腸炎、直腸出血または著名な痔疾のある患者

 

 

 

用法用量

帯状疱疹後神経痛などには適用がないのですが、医師が応用で使う場合があります。

通常の適用を参考にして以下に参考として示します。

通常、成人にはブプレノルフィンとして1回0.2mgまたは0.4mgを直腸内に投与する。その後、必要に応じて約8~12時間ごとに反復投与する。

ただし、激しい疼痛にはブプレノルフィンの注射剤を投与し、その後、必要に応じて坐剤を投与する。

なお、できるなら低用量から開始することが望ましい。

 

本剤を投与中の患者には自動車の運転など、危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

 

薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないように慎重に投与すること。

 

用法用量の範囲で期待する効果が得られない場合には、他の適切な治療への変更を検討すること。

 

剤型は

坐剤

レペタン坐剤0.2mg  165.2円/1個

レペタン坐剤0.4mg  215.9円/1個

あと注射剤(0.2mg、0.3mg)があります。

 

 

慎重投与

呼吸機能の低下している患者(呼吸抑制があらわれることがある)

 

肝、腎機能が低下している患者(作用が増強するおそれがある)

 

胆道疾患のある患者

 

麻薬依存患者(禁断症状を誘発するおそれがある)

 

薬物依存の既往歴がある患者(薬物依存を生じることがある)

 

オピオイド鎮痛剤(レペタン(ブプレノルフィン)、ソセゴン(ペンタゾシン)、セダペイン(エプタゾシン)、ベトルファール(ブトルファノール)など)との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

ベンゾジアゼピン誘導体などの鎮静剤(セルシン(ジアゼパム)、ベンザリン(ニトラゼパム)、レスミット(メタゼパム)など)、フェノバルビタールなど(フェバルビルツール酸誘導体)アルコールとの併用で本剤の作用が増強することがある。

 

モルヒネとの併用で本剤の作用が増強することがある。また、本剤の高用量(8mg連続皮下投与)でモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある。

 

モノアミン酸化酵素阻害剤(エフピー(セレギリン))との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

イトリゾール(イトラコナゾール)、エリスロシン(エリスロマイシン)、ノービア(リトナビル)、レイアタッツ(アナザナビル)などとの併用で本剤の作用が増強するおそれがある。

 

フェノバール(フェノバルビタール)、リファジン(リファンピシン)、テグレトール(カルバマゼピン)、アレビアチン(フェニトイン)などとの併用で本剤の作用が減弱するおそれがある。

 

高齢者では、生理機能が低下しているので、用量に注意して慎重に投与すること。

 

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

 

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。

 

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない(幼児または小児には使用経験が少ない))

 

薬としての効果

 

レペタンは帯状疱疹後神経痛に医師が応用で第三選択薬として出されることのあるお薬である。

 

鎮痛効果はモルヒネ、ソセゴン(ペンタゾシン)より強く、かつ長い鎮痛効果を示す。

 

便秘や呼吸抑制の副作用もモルヒネよりは少なく使いやすいです。

 

副作用について

 

主な副作用としては、眠気、めまい、悪心、嘔吐などである。

 

その他では頭痛、発汗、幻覚、不安感、ふらつき、血圧低下、口渇、食欲不振、便秘、腹痛、発疹、そう痒感、倦怠感、尿閉などがあります。

 

重大な副作用では(滅多にないですが)

呼吸抑制、呼吸困難(0.1~0.5%未満)

舌根沈下

ショック

せん妄、妄想

依存性

急性肺水腫

血圧低下から失神に至った症例

 

まとめ

 

レペタンは帯状疱疹後神経痛などには適用がないのですが、第三選択薬として医師が応用で使う場合があります。

 

鎮痛効果はモルヒネ、ソセゴン(ペンタゾシン)より強く、かつ長い鎮痛効果を示す。

 

便秘や呼吸抑制の副作用もモルヒネよりは少なく使いやすいです。

 

飲み合わせの悪い薬があるので、事前に服用していた薬について医師に伝えておくべきです。

 

レペタンは注射剤以外はジェネリック医薬品がないので、薬剤費は安くすることができないときがあります。

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