生活習慣病の糖尿病の治療において処方されることのあるデアメリンS。
経口血糖降下薬としてはスルフォニル尿素系の第一世代のものになります。
古い薬なので調剤薬局ではこの薬剤は最近あまり見ることがなくなりました。
糖尿病用剤デアメリンSとは 薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
糖尿病用剤デアメリンSとは
日本では1965年11月より販売されている、膵臓に働きかけインスリン分泌を促進することで血液中の糖分「血糖」を下げることに使われる薬の１つである「ジメリン」。
ジェネリック医薬品は発売されていないので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができません。
おそらく、古い薬であまり使われていないので、安い薬価と相まってジェネリック医薬品を作ろうと名乗りをあげるところがなかったのでしょう。
デアメリンSの成分名はグリクロピラミドである。
糖尿病は膵臓から分泌されるインスリンの量が不足したり作用が弱まったりして血液中の糖分「血糖」が上がってしまう病気です。
血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリンで調節されています。
インスリンは膵臓にあるランゲルハンス島にあるβ細胞でつくられています。
食事などで血糖値が上昇すると、膵臓のβ細胞が働いてインスリンを分泌します。
そのインスリンは全身の臓器にとどくと、血糖を取り込んでエネルギーとして利用したり、たくわえたり、タンパク質の合成や細胞の増殖を促進したりします。このように取り込まれた血糖はインスリンによって速やかに処理され血液中に一定の濃度で保たれています。
そのインスリンの量が不足したり働きが悪くなったりすると血液中の血糖を一定に保てなくなり糖尿病になるのです。
デアメリンSは第一世代のスルフォニル尿素系の経口血糖降下薬で、膵臓に働きかけてインスリン分泌量を増やすことで血糖値を下げ糖尿病を改善します。
警告
重篤かつ遷延性（長く続く）の低血糖症を起こすことがあるので注意すること。
禁忌、
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病）の患者（インスリンの適用である）
重篤な肝または腎機能傷害のある患者（低血糖を起こすおそれがある）
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者（インスリンの適応である）
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者（低血糖を起こすおそれがある）
本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦または妊娠している可能性のある婦人（胎盤を通過して胎児に悪い作用を及ぼす可能性がある）
用法用量
インスリン非依存型糖尿病（２型糖尿病）
通常、1日量グリクロピラミドとして125～250mgを経口投与し、必要に応じて適宜増量して維持量を決定する。
ただし、1日最高投与量は500mgとする。
投与方法は、1回投与の場合は朝食前または後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前または後に経口投与する。
糖尿病であることが確立した患者に対してのみ適用を考えること
治療に際しては糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法などを検討し、薬剤の使用が妥当である場合のみに使用します。
投与する場合には、少量から開始し、定期的な検査を実施し、効果を確かめて、効果が不十分な場合は、速やかに他の治療法へ切り替えること。
常に投与の継続性の可否、投与量、薬剤の選択に注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与する時は注意すること。
慎重投与
肝または腎機能障害の患者
脳下垂体機能不全または副腎機能不全の患者
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態の患者
激しい筋肉運動をする者
過度のアルコール摂取者
血糖降下作用を増強する薬剤と併用する場合は血糖降下作用の増強による低血糖症状に注意すること
低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣など）
対象薬剤
インスリン製剤、ビグアナイド製剤（メトホルミン塩酸塩など）、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース）、インスリン抵抗性改善薬（トログリタゾン）、DPP-4阻害剤（シタグリプチンリン酸塩水和物など）、GLP-1アナログ（リラグルチド）、ケトフェニルブタゾン、プロベネシド、クマリン系薬剤（ワルファリンカリウム）、サリチル酸製剤（アスピリン、アスピリン・ダイアルミネート、など）、β-遮断剤（プロプラノロール塩酸塩、アテノロール、ピンドロールなど）、MAO阻害剤、サルファ剤（スルファメトキサゾールなど）、クロラムフェニコール、テトラサイクリン系抗生物質（ドキシサイクリン塩酸塩、テトラサイクリン塩酸塩、ミノサイクリン塩酸塩など）、クロフィブラート、ビンポセチン、グアネチジン硫酸塩、ミコナゾール
血糖降下作用を減弱する薬剤と併用する場合は血糖降下作用を減弱による高血糖症状に注意すること
高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭など）
対象薬剤
アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、卵胞ホルモン、利尿剤（チアジド系、クロルタリドン、フロセミドなど）、ピラジナミド、イソニアジド、リファンピシン、ニコチン酸、フェノチアジン系薬剤、フェニトイン、プセレリン酢酸塩
アンジオテンシン変換酵素阻害剤との併用で低血糖が起こりやすいとの報告がある。
高齢者では腎機能が低下していることが多いため、副作用が出やすいので慎重に投与すること。
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。
低血糖が起きた場合は（飲食が可能な場合）ぶどう糖または砂糖の入った吸収の良いジュース、キャンディーなどを摂取させる。
α-グルコシダーゼ阻害剤との併用での場合はぶどう糖を摂取すること。
意識障害がある場合はぶどう糖液などの静注や点滴により血糖値の維持をはかること（場合によってはグルカゴンの投与を考慮する）
薬としての効果
第一世代の血糖降下剤であるデアメリンSは、スルフォニル尿素系の血糖降下剤（SU剤）の中では作用時間が長い方です。
遷延性（長引く）の低血糖状態をおこすおそれがあるので、高齢者や、腎臓の悪い人には不向きです。
デアメリンSは作用が弱く腎臓からの排泄が特徴的であること（遷延性の低血糖状態を起こしやすい）などにより、最近では、臨床であまり使われなくなりました。
比較的作用が強く胆汁排泄のみられる第二世代のSU剤やインスリン抵抗性に対しても改善効果を有する第三世代のグリメピリドなどにとって代わられるようになりました。
副作用について
主な副作用としては、低血糖、食欲不振、GOT上昇、GPT上昇、腹部不快感などである。（再評価時）
その他では、肝機能障害、発疹、光線過敏症、頭痛などである。
重大な副作用は、
低血糖
再生不良性貧血、無顆粒球症
まとめ
生活習慣病である糖尿病の治療で、膵臓に働きかけインスリン分泌を促進することで血液中の糖分「血糖」を下げることにデアメリンSが使われることがあります。
古い薬で警告表示（遷延性低血糖注意）まであるため、最近ではあまり使われなくなっています。
主な副作用としては、低血糖、食欲不振、GOT上昇、GPT上昇、腹部不快感などで、低血糖には特に注意が必要です。
そのほかの副作用は少ないですが血液障害を起こすことがまれにあります。