生活習慣病の糖尿病の治療において処方されることのあるグルファスト。
経口血糖降下薬としては速効性インスリン分泌促進薬のものになります。
速効性インスリン分泌促進薬の中では2番目に発売されたお薬で調剤薬局で調剤されることがほどほどにある方です。
糖尿病用剤グルファストとは 薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
糖尿病用剤グルファストとは
日本では2004年5月より販売されている、膵臓のβ細胞に働きかけてより速くインスリンを分泌させ食後の過血糖を改善する薬の１つである「グルファスト」。
ジェネリック医薬品はOD錠としては発売されていますから、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができます。
グルファストの成分名はミチグリニドカルシウム水和物である。
糖尿病は膵臓から分泌されるインスリンの量が不足したり作用が弱まったりして血液中の糖分「血糖」が上がってしまう病気です。
血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリンで調節されています。
インスリンは膵臓にあるランゲルハンス島にあるβ細胞でつくられています。
食事などで血糖値が上昇すると、膵臓のβ細胞が働いてインスリンを分泌します。
そのインスリンは全身の臓器にとどくと、血糖を取り込んでエネルギーとして利用したり、たくわえたり、タンパク質の合成や細胞の増殖を促進したりします。このように取り込まれた血糖はインスリンによって速やかに処理され血液中に一定の濃度で保たれています。
そのインスリンの量が不足したり働きが悪くなったりすると血液中の血糖を一定に保てなくなり糖尿病になるのです。
グルファストはSU剤と同じ受容体に働きかけ、より速くインスリンを分泌させ食後の過血糖を改善することになります。
ただ、作用時間がSU剤に比べ短いので空腹時血糖値には影響しないです。
したがって、グルファストは空腹時血糖がさほど高くなく、食後に高血糖になる患者さんに適しています。
禁忌、
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の患者（インスリンの適用である）
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者（インスリンの適応である）
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦または妊娠している可能性のある婦人
用法用量
2型糖尿病
ミチグリニドカルシウム水和物として、通常成人では1回10mgを1日3回毎食食直前に経口投与する。なお、状況に応じて適宜増減する。
剤型
錠剤
グルファスト錠5mg 30.80円/1錠
グルファスト錠10mg 54.30円/1錠
グルファストOD錠5mg 30.80円/1錠（2016年6月発売）
グルファストOD錠10mg 54.30円/1錠（2016年6月発売）
糖尿病であることが確立した患者に対してのみ適用を考えること（他の疾患でないことを確認する）
投与の際、空腹時血糖が126mg/dL以上、または食後血糖1または2時間値が200mg/dL以上である場合に限ります。
低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与する時は注意すること。
本剤の投与は、食後の血糖上昇を効果的に抑制するため、食直前（食前5分以内）とすること。
常に投与の継続性の可否、投与量、薬剤の選択に注意すること。
本剤を2～3ヶ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合はより適切な治療への変更を検討すること。
SU剤などとの併用はしないこと。
本剤とビオクリタゾン塩酸塩1日45mgの併用における安全性は確立していない。（使用経験はほとんどない）
本剤とインスリン製剤またはGLP-1受容体作動薬との併用における有効性及び安全性は検討されてない。
患者に対しては、低血糖症状およびその対処法について充分な説明を行うこと。
慎重投与
肝機能障害のある患者（低血糖症状があらわれることがある）
腎機能障害のある患者（低血糖症状があらわれることがある）
インスリン製剤を投与中の患者（低血糖のリスクが増加するおそれがある）
虚血性心疾患のある患者（悪化させるおそれがある）
脳下垂体機能不全または副腎機能不全状態（低血糖症状があらわれることがある）
下痢、嘔吐などの胃腸障害のある患者（低血糖症状があらわれることがある）
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態の患者（低血糖症状があらわれることがある）
激しい筋肉運動をしている状態（低血糖症状があらわれることがある）
過度のアルコール摂取者（低血糖症状があらわれることがある）
血糖降下作用を増強する薬剤などと併用する場合は血糖降下作用の増強による低血糖症状に注意すること
低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣など）
対象薬剤
インスリン製剤、ビグアナイド製剤（メトホルミン塩酸塩など）、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボースなど）、インスリン抵抗性改善薬（ビオグリタゾン、トログリタゾンなど）、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、ピラゾロン系消炎剤（スルピリン水和物など）、β-遮断剤（プロプラノロール塩酸塩、アテノロール、ピンドロールなど）、MAO阻害剤、サリチル酸製剤（アスピリン、アスピリン・ダイアルミネート、など）、クロフィブラート、ベザフィブラート、サルファ剤（スルファメトキサゾールなど）、タンパク同化ホルモン剤、テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン塩酸塩、ミノサイクリン塩酸塩など）など
血糖降下作用を減弱する薬剤と併用する場合は血糖降下作用を減弱による高血糖症状に注意すること
高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭など）
対象薬剤
アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、卵胞ホルモン、利尿剤（チアジド系、クロルタリドン、フロセミドなど）、ピラジナミド、イソニアジド、ニコチン酸、フェノチアジン系薬剤、フェニトイン、など
高齢者など生理機能の低下が懸念される患者に対しては低用量から開始し、慎重に投与すること。
授乳中の婦人には投与は避けさせること。
小児に対する安全性は確立していない。（使用経験はない）
薬としての効果
グルファストはSU剤と同じ受容体に作用してインスリンの追加分泌を促進します。
SU剤よりも速くインスリンを分泌させますが作用時間は短いです。
食事の5分前ぐらいに服用することで、食後のインスリン分泌を自然な感じにして食後の高血糖を改善します。
したがって、食後過血糖があり、空腹時血糖がそれほど高くない比較的軽度な糖尿病に向いています。
単独で用いられるほか、作用が違う別系統と併用することが多いです。
併用が認められているのは、α-グルコシダーゼ阻害薬（グルコバイ、ベイスン、セイブル）、ビグアナイド系（メトホルミンなど）、チアゾリジン系のビオグリタゾン（アクトス）、DPP-4阻害薬、インスリン製剤などです。
副作用について
主な副作用としては、低血糖、体重増加、浮腫、便秘、腹部膨満、BNP・ピルビン酸・CK・γ-GTP・乳酸・GPTの上昇などである。
その他では、口内炎、口渇、胸やけ、嘔気、嘔吐、胃不快感、胃炎、胃痛、胃潰瘍、胃腸炎、放屁増加、下痢、軟便、腹痛、便秘、空腹感、食欲不振、食欲亢進、湿疹、そう痒、皮膚乾燥、背部痛、筋肉痛、関節痛、頭痛、めまい、眠気、不眠、しびれ感、耳痛、倦怠感、などがあります。
重大な副作用
心筋梗塞（0.1％）
低血糖
肝機能障害
まとめ
グルファストはSU剤と同じ受容体に作用してインスリンの追加分泌を促進します。
SU剤よりも速くインスリンを分泌させますが作用時間は短いです。
食事の5分前ぐらいに服用することで、食後のインスリン分泌を自然な感じにして食後の高血糖を改善します。
したがって、食後過血糖があり、空腹時血糖がそれほど高くない比較的軽度な糖尿病に向いています。
単独で用いられるほか、作用が違う別系統と併用することが多いです。
併用が認められているのは、α-グルコシダーゼ阻害薬（グルコバイ、ベイスン、セイブル）、ビグアナイド系（メトホルミンなど）、チアゾリジン系のビオグリタゾン（アクトス）、DPP-4阻害薬、インスリン製剤などです。
主な副作用としては、、低血糖、体重増加、浮腫、便秘、腹部膨満、BNP・ピルビン酸・CK・γ-GTP・乳酸・GPTの上昇などがあり。
きわめてまれですが、心筋梗塞の報告がありますから、狭心症など心臓の悪い人は注意しましょう。