生活習慣病の脂質異常症の治療において処方されることのあるクエストラン。
コレステロールが高い場合には補助的に併用で処方されることがあります。
調剤薬局ではこの薬剤はコレステロールが高い場合で追加とかでたまに調剤されることがあります。
脂質異常症治療薬クエストランとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
脂質異常症治療薬クエストランとは
日本では1985年7月より販売されている、コレステロールを下げるため補助的に使われる薬の1つである「クエストラン」。
ジェネリック医薬品は発売されていないので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択は不可能である。
クエストランの成分名はコレスチラミンである。
脂質異常症は血液中のコレステロールやトリグリセリド(中性脂肪:TG)の数値異常がおこり、動脈硬化を早めたりするなど様々な病気を合併することになります。
コレステロールは小腸での吸収や肝臓での合成で作られ、全身に運ばれて性ホルモンへの合成などに使われることになります。
そして、余ったコレステロールは肝臓で胆汁酸に変えられて、胆管をとおして小腸に排泄され、90%以上が再吸収され残りが体外に出ていくことになります。
クエストランの有効成分はコレスチラミンで陰イオン交換樹脂でできたお薬です。
クエストランは主に腸管内にでた胆汁酸と結合してその糞中への排泄量を増やすことで、血清コレステロールを低下させる作用があります。
中性脂肪(TG)には影響しません。
脂質異常症治療薬としての効果はそれほどでもなく、服用量が多いことや他の薬剤などを吸着することなどからほとんど使われていない、たまにスタチン系に追加で使うことがあるようです。
禁忌
胆道の完全閉塞した患者(胆汁酸がかかわっているため)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
用法用量
高コレステロール血症(他にレフルノミド(抗リウマチ薬)の活性代謝物の体内からの除去)
通常、成人にはコレスチラミン無水物として1回4g(クエストランとして9g)を水約100mlに懸濁して、1日2~3回経口投与する。
ちょっと9gは多いですね、これを改良したのがコレバインになります。
治療に際しては高脂血症治療の基本である食事療法、運動療法などを検討し、薬剤の使用が妥当である場合のみに使用します。
定期的に検査を実施し、治療効果が認められない時には投与を中止すること。
慎重投与
便秘を起こしやすい患者または痔疾患の患者
消化管潰瘍またはその既往歴のある患者
出血傾向のある患者(ビタミンKの吸収阻害に関係する)
肝疾患・肝機能障害またはその既往歴のある患者
長期使用するとさまざまな薬剤などを吸着することにより影響がでることが考えられます。
脂質異常症関連の薬剤等の吸収も阻害することがわかっています。
葉酸塩やビタミンA、D、E、Kなどの脂溶性ビタミンなどの吸収を阻害することもわかっているので注意すること。
クエストラン9g中には精製白糖が3~4g含まれていることを考慮しておく必要があります。(糖尿病患者)
高齢者では、便秘、胃・腹部膨満感などの症状が発現しやすいので注意する。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回る場合に投与すること。
小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)
薬としての効果
コレステロールが高いときはスタチン系が第一選択薬で、中性脂肪(TG)が高いときはフィブラート系が第一選択薬になります。
クエストランはコレステロールが高くてスタチン系で抑えられていない時に併用で使用を考慮することが多いお薬になります。
副作用について
主な副作用としては、便秘(10.9%)、胃・腹部膨満感(4.0%)、食欲不振(2.0%)、嘔気・嘔吐(1.4%)、GPT上昇(6.2%)、GOT上昇(4.2%)、Al-P上昇(1.7%)などである。
その他では下痢、腹痛、軟便、硬便、発疹、肝機能異常、BUN上昇、クレアチニン上昇、CK上昇、白血球増多、ヘモグロビン減少、血清カルシウム・血清カリウム・ビタミンDの低下、血清リン・血清カリウム・血清尿酸の上昇、口腔内アフタなどである。
まれに腸閉塞があることも。
硬便や便秘になりやすいのはクエストランが水分をも吸着してしまうためである。
クエストランは便秘。胃・腹部膨満感などの胃腸症状や肝機能異常に注意するようにしましょう。
まとめ
生活習慣病でよくありがちな脂質異常症の治療で、コレステロールの値を下げたいとかになった場合にはクエストランは補助的に使われることがあります。
副作用は少ない方ですが、便秘や腹部膨満感などの胃腸症状や肝機能異常がでるかもしれません、まれに、腸閉塞がみられることがあるので注意してください。
長期使用するとさまざまな薬剤や脂溶性ビタミンなどを吸着することにより影響がでることが考えられます。
また服用量が多く(改良されているのがコレバイン)、精製白糖がたくさん含まれていることも要注意です。
参考記事⇒脂質異常症治療薬コレバインとは 薬としての効果と副作用について