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高血圧症治療薬インヒベースとは 薬としての効果と副作用について

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生活習慣病の高血圧症の治療においてACE阻害薬は、昇圧物質「アンジオテンシンⅡ」の生成を抑えることで血圧を下げることになります。

 

この系統は長期使用しての予後が良い方で、比較的安全性が高いと言われているので高血圧などでも良く使われています。

 

高血圧症治療薬インヒベースとは、薬としての効果と副作用について紹介します。

 

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高血圧症治療薬インヒベースとは

 

日本では1990年11月より販売されている、血圧を下げるために使われるACE阻害薬の1つである「インヒベース」。

 

ACE阻害薬では、処方頻度はそれほどないです。

 

ジェネリック医薬品が発売されているので、薬の負担を減らそうとジェネリック医薬品の選択ができます。

 

インヒベースの成分名はシラザプリルです。

 

高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。

 

長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。

 

そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。

 

その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加(心臓が送り出す血液が増える)や循環血液量の増加(体の中を流れる血液が増える)や末梢血管の抵抗の増加(末梢の血管の流れが悪くなる)や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加(血液の粘調度で流れにくくなる)または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加(血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる)などがあります。

 

インヒベースはアンジオテンシン変換酵素を抑制して、アンジオテンシンⅡの生成を抑えることにより、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。

 

 

 

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

 

血管浮腫の既往歴のある患者(高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現するおそれ)

 

デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者

 

アクリロニトリルメタスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者

 

腹水を伴う肝硬変のある患者(重篤な低血圧を起こすことがある)

 

妊婦または妊娠している可能性のある婦人

 

アリスキレンフマル酸塩(ラジレス)を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)

 

 

 

用法用量

高血圧症

通常、成人にはシラザプリル(無水物)として1日1回0.5mgより経口投与し漸次増減するが、最大1日1回2mgまでとする。

ただし、重症または腎障害を伴う患者にはシラザプリル(無水物)として1日1回0.25mgから投与を開始する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

 

剤型

錠剤

インヒベース錠0.25mg            18.10円/1錠

インヒベース錠0.5mg            30.20円/1錠

インヒベース錠1mg             45.80円/1錠(1998年7月販売開始)

 

 

 

使用上の注意

両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者(急速に腎機能が悪化するおそれがある)

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高カリウム血症の患者(症状が悪化するおそれがある)

 

重篤な腎機能障害のある患者(過度の血圧低下及び血液障害が起こるおそれがある)

 

肝硬変のある患者(過度の低血圧を起こすことがある)

 

重症の高血圧症患者、血液透析中の患者、利尿降圧剤投与中の患者、厳重な減塩療法中の患者では、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので慎重に投与する。

 

手術前24時間は投与しないことが望ましい。

 

めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。

 

カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン(アルダクトン)、トリアムテレン(トリテレン)など)、カリウム補給剤(塩化カリウムなど)との併用で血清カリウム値が上昇することがある。

 

利尿降圧剤(トリクロルメチアジド(フルイトラン)、ヒドロクロロチアジド、ループ利尿薬など)との併用で、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。

 

アリスキレンフマル酸塩(ラジレス)との併用で腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。

 

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤(ニューロタン、ディオバン、ブロプレスなど)との併用で腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。

 

リチウム製剤(炭酸リチウム)との併用でリチウム中毒を起こすことが報告されている。

 

非ステロイド性消炎鎮痛剤(ボルタレン、ロキソニンなど)との併用で降圧作用が減弱するおそれがある。

 

非ステロイド性消炎鎮痛剤(ボルタレン、ロキソニンなど)との併用で腎機能を悪化させるおそれがある。

 

カルジノゲナーゼ製剤(カルナクリン)との併用で過度の血圧低下を起こすおそれがある。

 

高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用(脳梗塞など)が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。

 

授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を避けさせること。(動物実験で乳汁中へ移行することが認められている)

 

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

 

薬としての効果

 

インヒベースはアンジオテンシン変換酵素を抑制して、アンジオテンシンⅡの生成を抑えることにより、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。

 

この系統は効き目がある方で、安全性が高いと言われていて長期使用の予後も良いことがわかっているので高血圧の第一選択とされています。

 

副作用について

 

主な副作用としては咳、めまい、頭痛、肩こり、咽頭不快感、低血圧、GPT上昇、GOT上昇、BUN上昇、血清コレステロール上昇、等である。

 

その他では、発疹、そう痒感、BUN上昇、Al-P上昇、LDH上昇、クレアチニン上昇、白血球減少、貧血、ふらつき、動悸、眠気、下痢、嘔気、食欲不振、倦怠感、味覚の異常、浮腫、血清カリウム値の上昇などである。

 

重大な副作用

血管浮腫

急性腎不全

高カリウム血症

膵炎

 

まとめ

 

インヒベースはアンジオテンシン変換酵素を抑制して、アンジオテンシンⅡの生成を抑えることにより、末梢血管を拡張させるなどして血圧を下げることになります。

 

この系統は効き目がある方で、安全性が高いと言われていて長期使用の予後も良いことがわかっているので高血圧の第一選択とされています。

 

主な副作用としては、咳、めまい、頭痛、肩こり、咽頭不快感、低血圧、GPT上昇、GOT上昇、BUN上昇、血清コレステロール上昇、です。

 

重い副作用はほとんどありませんが、血液浮腫や急性腎不全、高カリウム血症に念のため注意しておく必要があるようです。

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