生活習慣病の高血圧症の治療においてαβ遮断薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。第一選択薬として使われることがあります。
高血圧症治療薬トランデートとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬トランデートとは
日本では1983年2月より販売されている、血圧を下げるために使われるαβ遮断薬の1つである「トランデート」。
ジェネリック医薬品が発売されているので、ジェネリック医薬品を選択できます。
トランデートの成分名はラベタロールです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加(心臓が送り出す血液が増える)や循環血液量の増加(体の中を流れる血液が増える)や末梢血管の抵抗の増加(末梢の血管の流れが悪くなる)や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加(血液の粘調度で流れにくくなる)または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加(血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる)などがあります。
トランデートは心臓にある交感神経のαとβの受容体を遮断することにより血管を拡張したり心臓の拍動が抑えられ降圧作用をもたらします。
禁忌
心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者(心臓のポンプ機能を低下させるおそれがある)
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロックのある患者(症状が悪化するおそれがある)
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者(心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある)
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者(症状の悪化及び誘発を招くおそれがある)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
用法用量
本態性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症
通常、成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgから投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
剤型
錠剤
トランデート錠50mg 15.30円/1錠
トランデート錠100mg 24.00円/1錠
慎重投与
うっ血性心不全のおそれのある患者(症状が悪化するおそれがある)
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者(低血糖が起きやすく、その症状をわかりにくくする)
房室ブロック(Ⅰ度)のある患者(症状が悪化するおそれがある)
甲状腺中毒症の患者(症状がわかりにくくなることがある)
肝障害のある患者(本剤の血中濃度が上昇するおそれがある)
重篤な腎障害のある患者(症状を悪化させるおそれがある、または本剤の血中濃度が上昇するおそれがある)
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症など)を有する患者(症状が悪化するおそれがある)
褐色細胞腫の手術に使用する場合を除き、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
降圧作用に基ずくめまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
交感神経に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン、β遮断剤(チモロール等の点眼剤を含む)など)との併用で交感神経系の過剰の抑制(徐脈、心不全など)をきたすことがある。
カルシウム拮抗剤(ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなど)との併用で相互に作用を増強させる。
血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等)との併用で血糖降下作用が増強されることがある。また、その症状がわかりにくくなることがある。
麻酔剤(ハロタンなど)との併用で過剰の交感神経抑制をきたすおそれがある。
ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリンなどとの併用で過度の心機能抑制(徐脈、心停止など)があらわれることがある。
三環系抗うつ剤(イミプラミン、アミトリプチリン、デシプラミンなど)との併用で振戦があらわれやすいとの報告がある。
シメチジン(タガメット)との併用で本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
ジギタリス剤(ジゴキシン、ジギトキシン)との併用で房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロックなどが発現することがある。
非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシンなど)との併用で本剤の降圧作用が減弱することがある。
交感神経刺激剤(エピネフリンなど)との併用で高血圧症、徐脈が発現するおそれがある。
硝酸剤(ニトログリセリンなど)、他の降圧剤(二フェジピンなど)との併用で相互に作用が増強されることがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用(脳梗塞など)が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
妊娠または妊娠している可能性のある婦人に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。(母乳中へ移行することが報告されている)
小児などに対する安全性は確立していない。
薬としての効果
αβ遮断剤という系統のお薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。
降圧薬として第一選択として用いることもあります。
トランデートはα遮断作用とβ遮断作用の比はほぼ1対3になります。
気管支にも影響が出やすく、中枢性の副作用が少なめなのが特徴です。
副作用について
主な副作用としては、めまい、立ちくらみ、頭痛、倦怠感、悪心・嘔吐、等である。
その他では発疹、低血圧、動悸、徐脈、ふらつき、眠気、しびれ感、振戦、抑うつ、涙液分泌減少、Al-P上昇、γ-GTP上昇、BUN上昇、GOT上昇、GPT上昇、気管支痙攣、喘鳴、咳、口渇、便秘、浮腫、CK上昇、筋肉痛、手足の冷え、などがあります。
重大な副作用
うっ血性心不全
重篤な肝障害(肝壊死など)、黄疸
SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬(皮膚から少し盛り上がった赤い発疹に垢が付着してボロボロと剥がれ落ちる疾患)
ミオパシー(筋肉のこわばり、痛み、筋力の低下など)
まとめ
αβ遮断剤という系統のお薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。
降圧薬として第一選択として用いることもあります。
トランデートはα遮断作用とβ遮断作用の比はほぼ1対3になります。
気管支にも影響が出やすく、中枢性の副作用が少なめなのが特徴です。
主な副作用としては、めまい、立ちくらみ、頭痛、倦怠感、悪心・嘔吐、等です。
注意する副作用として徐脈があるので、注意してください。
まれですが肝障害が起こりえますので用心しておきましょう。