生活習慣病の高血圧症の治療においてαβ遮断薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。第一選択薬として使われることがあります。
高血圧症治療薬アーチストとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬アーチストとは
日本では1993年5月より販売されている、血圧を下げるために使われるαβ遮断薬の１つである「アーチスト」。
ジェネリック医薬品が発売されているので、ジェネリック医薬品を選択できます。
アーチストの成分名はカルベジロールです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加（心臓が送り出す血液が増える）や循環血液量の増加（体の中を流れる血液が増える）や末梢血管の抵抗の増加（末梢の血管の流れが悪くなる）や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加（血液の粘調度で流れにくくなる）または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加（血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる）などがあります。
アーチストは心臓にある交感神経のαとβの受容体を遮断することにより血管を拡張したり心臓の拍動が抑えられ降圧作用をもたらします。
警告
慢性心不全患者に使用する場合には、慢性心不全治療の経験が充分にある医師のもとで使用すること。
禁忌
心原性ショック、肺高血圧による右心不全、非代償性の心不全の患者（心臓のポンプ機能を低下させるおそれがある）
強心薬または血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者（心臓のポンプ機能を低下させるおそれがある）
高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）、洞房ブロックのある患者（症状が悪化するおそれがある）
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者（心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある）
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者（症状の悪化及び誘発を招くおそれがある）
未治療の褐色細胞腫の患者
妊娠または妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
用法用量
本態性高血圧症（軽症～中等症）、腎実質性高血圧症
通常、成人にはカルベジロールとして1日1回10～20mgを投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
剤型
錠剤
アーチスト錠1.25mg 13.30円/1錠（2002年12月販売開始）
アーチスト錠2.5mg 22.00円/1錠（2002年12月販売開始）
アーチスト錠10mg 48.30円/1錠
アーチスト錠20mg 91.00円/1錠
＊アーチスト1.25～2.5mgは虚血性心疾患または拡張性心筋症に基づく慢性心不全などのために販売されている。
慎重投与
糖尿病を合併した慢性心不全患者（血糖値が変動するおそれがある）
突発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態が不良の患者（低血糖が起きやすく、その症状をわかりにくくする）
房室ブロック（Ⅰ度）のある患者（症状が悪化するおそれがある）
徐脈のある患者（症状が悪化するおそれがある）
重篤な肝機能障害のある患者（本剤の血中濃度が上昇するおそれがある、また、肝機能が悪化するおそれがある）
重篤な腎機能障害のある患者（腎機能を悪化させるおそれがある、または本剤の血中濃度が上昇するおそれがある）
末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症など）を有する患者（症状が悪化するおそれがある）
過度に血圧の低い患者（血圧をさらに低下させるおそれがある）
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
降圧作用に基ずくめまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
交感神経に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン、β遮断剤（チモロール等の点眼剤を含む）など）との併用で交感神経系の過剰の抑制（徐脈、心不全など）をきたすことがある。
カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなど）との併用で相互に作用を増強させる。
血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等）との併用で血糖降下作用が増強されることがある。また、その症状がわかりにくくなることがある。
ヒドララジン塩酸塩（アプレゾリン）との併用で本剤の作用が増強されるおそれがある。
クロニジン（カタプレス）投与中止後に本剤を投与するとリバウンド現象（血圧上昇、頭痛、嘔気など）を増強するおそれがある。
ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリンなどとの併用で過度の心機能抑制（徐脈、心停止など）があらわれることがある。
アミオダロン塩酸塩との併用で心刺激伝導抑制障害（徐脈、心停止など）があらわれるおそれがある。
シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラル）との併用でシクロスポリンの血中濃度が上昇するおそれがある。
リファンピシン（リファジン）との併用で本剤の作用が減弱することがある。
シメチジン（タガメット）との併用で本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
選択的セロトニン再取込み阻害剤（パロキセチン（パキシル）など）との併用で本剤の作用が増強することがある。
ジギタリス剤（ジゴキシン、ジギトキシン）との併用で房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロックなどが発現することがある。
利尿降圧剤（フロセミドなど）との併用で降圧作用が増強することがある。
非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシンなど）との併用で本剤の降圧作用が減弱することがある。
交感神経刺激剤（エピネフリンなど）との併用で高血圧症、徐脈が発現するおそれがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用（脳梗塞など）が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。（動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている）
小児などに対する安全性及び有効性は確立していない。（低出生体重児、新生児には使用経験がない。乳児、幼児および小児には使用経験が少ない）
薬としての効果
αβ遮断剤という系統のお薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。
降圧薬として第一選択として用いることもあります。
アーチストはα遮断作用とβ遮断作用の比はほぼ1対8になります。
気管支にも影響が出やすく、中枢性の副作用が少なめなのが特徴です。
副作用について
主な副作用としては、めまい、徐脈、低血圧、頭痛、全身倦怠感、眠気、悪心、発疹、等である。
その他では、ふらつき、失神、動悸、頻脈、抑うつ、涙液分泌減少、尿失禁、頻尿、貧血、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、BUN上昇、GOT上昇、GPT上昇、クレアチニン上昇、血糖値上昇、尿酸上昇、総コレステロール上昇、喘息様症状、咳、口渇、食欲不振、嘔吐、便秘、下痢、浮腫、CK上昇、手足の冷え、などがあります。
重大な副作用
高度な徐脈、ショック、完全房室ブロック、心不全、心停止
肝機能障害、黄疸
急性腎不全
ひどい皮膚症状
アナフィラキシー
まとめ
αβ遮断剤という系統のお薬は、β遮断薬の単剤に比べると降圧作用が高まり、副作用が軽減されます。
降圧薬として第一選択として用いることもあります。
アーチストはα遮断作用とβ遮断作用の比はほぼ1対3になります。
気管支にも影響が出やすく、中枢性の副作用が少なめなのが特徴です。
主な副作用としては、めまい、徐脈、低血圧、頭痛、全身倦怠感、眠気、悪心、発疹、等です。
注意する副作用として徐脈があるので、注意してください。
まれですが喘息発作を誘発する可能性がありますので用心しておきましょう。
