糖尿病用剤インスリングラルギンBSとは薬としての効果と副作用について

生活習慣病の糖尿病の治療において処方されることのあるインスリングラルギンBS。

インスリン製剤としては持続型溶解インスリンのものになります。

糖尿病用剤インスリングラルギンBSとは、薬としての効果と副作用について紹介します。

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糖尿病用剤インスリングラルギンBSとは

日本では2015年8月より販売されている、インスリンアナログ製剤として効き目が速効型よりも少し遅めに立ち上がるが速効型よりも持続作用が長い方である持続型溶解インスリンのものである「インスリングラルギンBS」。

インスリングラルギンBSはランタスのバイオシミラー（バイオ後発品）である。

バイオシミラーは他のジェネリック医薬品よりもチェックが厳しくなっています。

インスリングラルギンBSの成分名はインスリングラルギンである。

糖尿病は膵臓から分泌されるインスリンの量が不足したり作用が弱まったりして血液中の糖分「血糖」が上がってしまう病気です。

血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリンで調節されています。

インスリンは膵臓にあるランゲルハンス島にあるβ細胞でつくられています。

食事などで血糖値が上昇すると、膵臓のβ細胞が働いてインスリンを分泌します。

そのインスリンは全身の臓器にとどくと、血糖を取り込んでエネルギーとして利用したり、たくわえたり、タンパク質の合成や細胞の増殖を促進したりします。

このように取り込まれた血糖はインスリンによって速やかに処理され血液中に一定の濃度で保たれています。

そのインスリンの量が不足したり働きが悪くなったりすると血液中の血糖を一定に保てなくなり糖尿病になるのです。

そのインスリンアナログ製剤を皮下に投与することでインスリンの作用の強化につながり血糖値を下げることになるインスリングラルギンBS。、

効果としては持続型溶解インスリンのもので単独で用いたり他のインスリン製剤と併用して使うことになります。

禁忌、

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

低血糖症状を呈している患者

用法用量

インスリン療法が適応となる糖尿病

本剤は持続型溶解インスリン製剤です。

通常成人では、初期は1日1回4～20単位を皮下注射する。

ときに他のインスリン製剤との併用することがある。

注射時刻は朝食前または就寝前のいずれでもよいが、毎日一定とする。

投与量は症状及び検査所見に応じて適宜増減する。なお他のインスリン製剤の投与量を含めた維持量は通常1日4～80単位である。

ただし、必要により上記用量を超えて使用することがある。

本剤は使用までの間は、凍結を避け、遮光して、2～8℃で保存すること。

使用開始後は、室温に保管し、28日以内に使用すること。

皮下注として使用すること。（静脈内及び筋肉内に投与しないこと）

本剤は他の薬剤と混合しないこと。

皮下注は、腹部、大腿部、上腕部、臀部などに行うこと。注射部位は毎回変更し、2～3cm離すこと。

注射針は毎回新しいものを使用すること。

注射針は適合したものを用いること。

剤型

注射剤

インスリングラルギンBS注ミリオペン　　 1612.00円/1キット

インスリングラルギンBS注カート　　　　　980.00円/1キット

インスリングラルギンBS注キット「FFP」　　 1528.00円/1キット（2016年5月発売開始）

時期が遅れて2016年5月にインスリングラルギンBS注キット「FFP」が製造メーカー違いでインスリングラルギンBS注ミリオペンと同等のものとして発売されています。

糖尿病であることが確立している場合にのみ適用を考えること。

持続性製剤であることを考慮して慎重に使用すること。

2型糖尿病において、急を要する場合以外は、食事療法・運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

食事を摂取しなかったり、予定外の激しい運動をしたりすると低血糖を引き起こしやすいので注意すること。

インスリンの用量が不足すると、高血糖を起こすことがあるので注意すること。

急激な血糖コントロールになることがあるので、糖尿病網膜症や治療後神経障害などに注意を払うこと。

患者に対しては、低血糖症状およびその対処法について充分な説明を行うこと。

本剤の自己注射にあたっては、患者に投与法及び安全な器具の廃棄方法の指導を行うこと。

慎重投与

手術、外傷、感染症などの患者

重篤な肝または腎機能障害の患者

脳下垂体機能不全または副腎機能不全の患者（低血糖症状があらわれることがある）

下痢、嘔吐などの胃腸障害

飢餓状態、不規則な食事摂取（低血糖症状があらわれることがある）

激しい筋肉運動をしている状態（低血糖症状があらわれることがある）

過度のアルコール摂取者（低血糖症状があらわれることがある）

高所作業、自動車の運転などの作業に従事している患者（低血糖になると事故につながるおそれがある）

ピオグリタゾンとの併用で浮腫が多く報告されているので心不全についても注意すること。

アンジオテンシン変換酵素阻害剤との併用で低血糖が起こりやすいとの報告がある。

糖尿病用剤と併用する場合は血糖降下作用の増強による低血糖症状に注意すること

低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣など）

対象薬剤

スルホニルウレア剤（SU剤）、ビグアナイド製剤（メトホルミン塩酸塩など）、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボースなど）、インスリン抵抗性改善薬（ピオグリタゾン、トログリタゾンなど）、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、β-遮断剤（プロプラノロール塩酸塩、アテノロール、ピンドロールなど）、MAO阻害剤、フィブラート系薬剤、ワルファリン（ワーファリン）、サリチル酸製剤（アスピリン、アスピリン・ダイアルミネート、など）、三環系抗うつ剤（ノルトリプチリン等）、シクロホスファミド、クロラムフェニコール、サルファ剤（スルファメトキサゾールなど）、ジベンゾリンコハク酸塩、ジソピラミド、ピルメノール塩酸塩水和物、タンパク同化ステロイド（メスタノロン）、ソマトスタチンアナログ製剤（オクトレオチド酢酸塩、ランレオチド酢酸塩）、レセルピン、ペンタミジンイセチオン酸塩、炭酸リチウム、クロニジンなど。

血糖降下作用を減弱する薬剤と併用する場合は血糖降下作用を減弱による高血糖症状に注意すること

高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭など）

対象薬剤

アドレナリン、副腎皮質ホルモン、ACTH（テトラコサクチド酢酸塩）、甲状腺ホルモン、卵胞ホルモン、利尿剤（チアジド系、クロルタリドン、フロセミドなど）、グルカゴン、成長ホルモン（ソマトロピン）、経口避妊薬、イソニアジド、濃グリセリン、ニコチン酸、フェニトイン、ダナゾール、プレセリン酢酸塩、フェノチアジン誘導体など

高齢者では生理機能が低下していることが多いため、低血糖などの副作用が出やすいので慎重に投与すること。

妊娠中、周産期、授乳期などにはインスリンの需要量が変化しやすいため、用量に留意し、検査をしながら投与量を調整すること。通常インスリン需要量は、妊娠初期は減少し、中期及び後期は増加する。

小児に対する投与については、成長及び活動性に応じてインスリンの需要量が変化するので、定期的に検査を行うなどして投与すること。

薬としての効果

インスリングラルギンBSはインスリンアナログ製剤として効き目が速効型よりも少し遅めに立ち上がるが速効型よりも持続作用が長い方である持続型溶解インスリンで、ランタスのバイオシミラー（バイオ後発品）である。バイオシミラーは他のジェネリック医薬品よりもチェックが厳しくなっています。

最大作用時間に明らかなピークはなく、作用発現時間は1～2時間、作用持続時間は約24時間である。

主にインスリンの分泌が不十分な1型糖尿病において、インスリンを補うことで血糖調整を行います。

中間型インスリンに比べるとスムーズに基礎分泌を補うことが可能である。

副作用について

主な副作用としては、低血糖（1.9％）、体重増加（1.7％）、注射部位疼痛（0.6％）疼痛（0.6％）、そう痒症（0.6％）など（承認時　カート・ミリオペン）、糖尿病網膜症の顕在化または憎悪（3.8％）など（承認時　FFP）である。

その他では、発疹、注射部位（発赤、じんましん、腫脹、炎症など）、浮腫、カート・ミリオペン（味覚異常、）などがあります。

重大な副作用

低血糖（1.9％　カート・ミリオペン）（0.76％　FFP）

アナフィラキシーショック（0.2％）、血管神経性浮腫

まとめ