生活習慣病の高血圧症の治療において抗アルドステロン性利尿薬は、カリウムの排泄を抑えナトリウムと水分を排泄し血圧を下げることになります。
その作用のためカリウム排泄性のチアジド系やループ系の利尿薬と併用されることがあります。
高血圧症治療薬セララとは、薬としての効果と副作用について紹介します。
Contents
高血圧症治療薬セララとは
日本では2007年11月より販売されている、血圧を下げるために使われる抗アルドステロン薬の１つである「セララ」。
ジェネリック医薬品が発売されていないので、薬の負担が減らそうとジェネリック医薬品の選択が可能でない。
セララの成分名はエプレレノンです。
高血圧の自覚症状はこれといったものがないようです。
長く続いた高血圧から合併してできた症状で結果的に知ることになることが多いようです。
そしてその発症は、生活習慣の乱れなどからいろんなことが原因となり起こりえます。
その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加（心臓が送り出す血液が増える）や循環血液量の増加（体の中を流れる血液が増える）や末梢血管の抵抗の増加（末梢の血管の流れが悪くなる）や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加（血液の粘調度で流れにくくなる）または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加（血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる）などがあります。
セララは体の水分を増やし血圧を上げるアルドステロンを抑制することで降圧作用をもたらします。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴がある患者
高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者（高カリウム血症を憎悪させるおそれがある）
中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50ml/分未満）のある患者（血清カリウム値が上昇するおそれがある）
重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者（血清カリウム値などが上昇するおそれがある）
微量アルブミン尿またはタンパク尿を伴う糖尿病患者（血清カリウム値が上昇するおそれがある）
カリウム保持性利尿薬（アルダクトンA、トリテレン、ソルダクトン）を投与中の患者（血清カリウム値が上昇するおそれがある）
カリウム製剤（スローケー、塩化カリウム、グルコンサンK、アスパラカリウム、アスパラ、ヨウ化カリウム、酢酸カリウム）を投与中の患者（血清カリウム値が上昇するおそれがある）
イトラコナゾール（イトリゾール）、リトナビル（ノービア）及びネルフィナビル（ビラセプト）を投与中の患者（血清カリウム値が上昇するおそれがある）
用法用量
高血圧症
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができます。
剤型
錠剤
セララ錠25mg 44.70円/1錠
セララ錠50mg 85.60円/1錠
セララ錠100mg 162.70円/1錠
使用上の注意
高カリウム血症があらわれることがあるので、投与開始後（または用量調節後）の1週間以内及び1ヶ月後に観察し、その後も定期的に観察すること。
軽度な腎機能障害のある患者（電解質異常があらわれるおそれがある）では特に頻回に観察すること。
肝機能異常がみられることがあるので、投与開始後1ヶ月をめどに肝機能検査値を観察し、その後も定期的に観察すること。
軽度～中等度の肝機能障害のある患者（高カリウム血症などの電解質異常の発現頻度が高まる）では定期的に観察すること。
低ナトリウム血症があらわれることがあるので、定期的に観察すること。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械を操作する際には注意すること。
ACE阻害剤（カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルなど）、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤（ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタンなど）、アレスキレン（ラジレス）、シクロスポリン（サンディミュン、ネオーラル）、タクロリムス（プログラフ）、ドロスピレノン（ヤーズ）との併用で血清カリウム値が上昇するおそれがある。
クラリスロマイシン（クラリス、クラリシッド）、エリスロマイシン（エリスロシン）、フルコナゾール（ジフルカン）、サキナビル（インビラーゼ）、ベラパミル塩酸塩（ワソラン）などとの併用で血清カリウム値が上昇するおそれがあるので、本剤の投与量は1日1回25mgを超えないようにする。
デキサメタゾン（デカドロン）、フェニトイン（アレビアチン）、リファンピシン（リファジン）、カルバマゼピン（テグレトール）、フェノバルビタール（フェノバール）、セイヨウオトギリソウ含有食品などとの併用で本剤の濃度が減少するおそれがある。
炭酸リチウムとの併用でリチウムの血中濃度が上昇しリチウム中毒が増強される。
非ステロイド系消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）との併用で利尿降圧作用が減弱したり、腎機能障害患者における重度の高カリウム血症の発現が報告されている。
ミトタン（オペプリム）との併用でミトタンの作用を阻害するおそれがある。
高齢者は生理機能が低下していることが多いので、副作用（立ちくらみ、めまい、血栓塞栓症、脳梗塞、高カリウム血症など）が出やすく、本剤の投与には慎重に対応すること。
妊娠または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与すること。
授乳中の婦人への投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。（動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児などに対する安全性は確立されていない。（使用経験が少ない）
薬としての効果
セララは体の水分を増やし血圧を上げるアルドステロンを抑制することで降圧作用を示す抗アルドステロン性利尿薬です。
アルダクトンAよりもアルドステロンに対する選択性が高く、性ホルモン関連の副作用が出にくいお薬になります。
カリウム保持性のため低カリウム血症は起こりにくいですが、逆に高カリウム血症が起こりやすいです。
降圧作用はそれほど強くありません。
副作用について
主な副作用としては、頭痛、めまい、嘔気、高カリウム血症、疲労、GPT上昇、γ-GTP上昇、消化不良、筋痙攣、高尿酸血症等である。
その他では高TG血症、心悸亢進、咳、感冒症状、発疹、多汗、頻尿、末梢性浮腫、無力症、胸痛、CK上昇、BUN上昇、勃起障害などである。
重大な副作用
高カリウム血症（1.7％）
まとめ
セララは体の水分を増やし血圧を上げるアルドステロンを抑制することで降圧作用を示す抗アルドステロン性利尿薬です。
アルダクトンAよりもアルドステロンに対する選択性が高く、性ホルモン関連の副作用が出にくいお薬になります。
カリウム保持性のため低カリウム血症は起こりにくいですが、逆に高カリウム血症が起こりやすいです。
降圧作用はそれほど強くありません。
主な副作用としては、頭痛、めまい、嘔気、高カリウム血症、疲労、GPT上昇、γ-GTP上昇、消化不良、筋痙攣、高尿酸血症等です。
重い副作用はほとんどありませんが、まれに高カリウム血症がひどくなることもあるので念のため注意しておく必要があるようです。
