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高血圧

高血圧症治療薬セロケンとは 薬としての効果と副作用について

投稿日:

 

 

生活習慣病の高血圧症の治療にはβ遮断薬はあまり使われなくなった印象があります。

 

まあ、人によりますが、うまいこと使えば、心臓に負担がかからずに降圧効果が得られます。

 

この系統の薬は古くからある経済性に優れたものです。

 

高血圧症治療薬セロケンとは、薬としての効果と副作用について紹介します。

 

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Contents

高血圧症治療薬セロケンとは

 

日本で販売開始は1983年2月になります。

 

降圧剤として使われるβ遮断薬の1つである「セロケン」。

 

ジェネリック医薬品は持続性製剤以外は発売されてますから、医師の許可があった上で希望をすればジェネリック医薬品の選択ができます。

 

同じ成分で別メーカーがロプレソールとして販売しています、セロケンは40mg製剤をいろんな経緯があり販売中止にしましたがロプレソールはまだ40mg製剤があります。

 

セロケンの成分名はメトプロロールです。

 

高血圧の自覚症状はこれといったものがなく進行がわかりにくいです。

 

長く続いた高血圧から合併症状として結果的に知ることになることが多いです。

 

そしてその発症は、生活習慣の乱れなどいろんなことが原因となり発現することになります。

 

その原因には、塩分の摂りすぎなどによる心拍出量の増加(心臓が送り出す血液が増える)や循環血液量の増加(体の中を流れる血液が増える)や末梢血管の抵抗の増加(末梢の血管の流れが悪くなる)や脱水症状を起こしたり、食習慣の悪化などによる血液の粘調度の増加(血液の粘調度で流れにくくなる)または、食習慣の悪化による動脈の硬化や劣化の増加(血管の弾力性がなくなり流れが悪くなる)などがあります。

 

セロケンは心臓にある交感神経のβ受容体を遮断することにより結果的に心臓の拍動を抑えて血圧降下をもたらします。

 

 

 

禁忌

本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴がある患者

 

糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者(心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある)

 

高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者(症状が悪化するおそれがある)

 

心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者(症状が悪化するおそれがある)

 

低血圧症の患者(症状が悪化するおそれがある)(*徐放性錠(セロケンL錠、ロプレソールSR錠)以外の普通錠の場合)

 

重度の末梢循環障害(壊疽など)のある患者(症状が悪化するおそれがある)

 

未治療の褐色細胞腫の患者(症状が悪化するおそれがある)

 

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には投与しない。

 

 

 

用法用量

本態性高血圧症(軽症~中等症)

*普通錠

通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60~120mgを1日3回に分割経口投与する。効果不十分な場合は240mgまで増量することができる。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

*徐放性錠(セロケンL錠やロプレソールSR錠)

通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日120mgを1日1回朝食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

 

褐色細胞腫の患者には単剤で用いないようにする。(急激に血圧が上昇することがある)

 

剤型

錠剤

セロケン錠20mg              12.60円/1錠

セロケンL錠120mg            105.80円/1錠(1992年5月販売開始)

ロプレソール錠20mg            12.30円/1錠

ロプレソール錠40mg            18.70円/1錠

ロプレソールSR錠120mg          104.10円/1錠(1992年5月販売開始)

 

 

 

慎重投与

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者(症状が悪化するおそれがある)

 

うっ血性心不全のおそれのある患者(症状がでやすくなる)

 

甲状腺中毒症の患者(症状がわかりにくくなる)

 

低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者(低血糖を起こしやすく、その症状がわかりにくくなる)

 

重篤な肝障害・腎障害のある患者(薬物の代謝などに影響がでるおそれがある)

 

末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症など)のある患者(症状が悪化するおそれがある)

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徐脈、房室ブロック(Ⅰ度)のある患者(症状が悪化するおそれがある)

 

異型狭心症の患者(症状が悪化するおそれがある)

 

手術前24時間は投与しないことが望ましい。

 

めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転などの危険を伴う機械の作業に注意させること。

 

交感神経に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン、β遮断剤(チモロール等の点眼剤を含む)など)との併用で交感神経系の過剰の抑制(徐脈、心不全など)をきたすことがある。

 

カルシウム拮抗剤(ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなど)との併用で相互に作用を増強させる。

 

血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等)との併用で血糖降下作用が増強されることがある。また、その症状がわかりにくくなることがある。

 

クロニジン(カタプレス)投与中止後に本剤を投与するとリバウンド現象(血圧上昇、頭痛、嘔気など)を増強するおそれがある。

 

ジソピラミド(リスモダン)、プロカインアミド(アミサリン)、アジマリン、アミオダロン(アンカロン)などとの併用で過度の心機能抑制(徐脈、心停止など)があらわれることがある。

 

キニジン、プロパフェノン(プロノン)、アミオダロン(アンカロン)などとの併用で本剤の作用が増強されることがある。

 

ミラベグロン(ベタニス)との併用で本剤の作用が増強されるおそれがある。

 

麻酔剤(セボフルラン)との併用で反射性頻脈が弱まり、低血圧のリスクが増強することがある。

 

ジギタリス剤(ジゴキシン、ジギトキシン)との併用で房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロックなどが発現することがある。

 

非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシンなど)との併用で本剤の降圧作用が減弱することがある。

 

降圧作用を有する他の薬剤(ニトログリセリン、タダラフィル(シアリス、アドシルカ、ザルティア)など)との併用で過度の降圧作用をきたすおそれがある。

 

シメチジン(タガメット)との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

選択的セロトニン再取込み阻害剤(パロキセチン(パキシル)など)との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン(レスタミンコーワ)など)との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

ヒドララジン(アプレゾリン)との併用で本剤の作用が増強することがある。

 

リファンピシン(リファジン)との併用で本剤の作用が減弱することがある。

 

リドカイン(キシロカイン)との併用でリドカインの血中濃度を上昇させることがある。

 

フィンゴリモド(イムセラ、ジレニア)の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックを引き起こすことがある。

 

高齢者は生理機能の低下から、副作用(脳梗塞など)が出やすい場合が多く、慎重に本剤を投与すること。

 

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。(母乳中へ移行することが報告されている)

 

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していない。

 

薬としての効果

 

古くからあるお薬で、効果的に使えば、心臓に負担を与えずゆっくりとした脈拍にして効果が得られる降圧剤になります。

 

インデラルやハイパジール、カルビスケン、ミケランなどに比べ気管支への影響が比較的少ないお薬です。

 

副作用について

 

主な副作用としては、徐脈、頭痛、倦怠感、めまい、ふらつき、悪心・嘔吐、浮腫、GPT上昇、GOT上昇、TG上昇、等である。

 

その他では発疹、そう痒、光線過敏症、血小板減少、起立性低血圧、低血圧、眠気、目の乾燥、動悸、便秘、食欲不振、下痢、口渇、うつ状態、CPK上昇、四肢冷感、手足のしびれなどがあります。

 

重大な副作用

心原性ショック

うっ血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1~5%未満)、洞機能不全

喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)

肝機能障害、黄疸

 

まとめ

 

古くからあるお薬で、効果的に使えば、心臓に負担を与えずゆっくりとした脈拍にして効果が得られる降圧剤になります。

 

利尿降圧剤のようにそれほどコストがかからないのはメリットの1つです。

 

テノーミンなどと同様でミケランなどに比べ気管支への影響が比較的少ないお薬です。

 

主な副作用としては、徐脈、頭痛、倦怠感、めまい、ふらつき、悪心・嘔吐、浮腫、GPT上昇、GOT上昇、TG上昇、等です。

 

注意する症状として徐脈があります。

 

重い副作用はほとんどありませんが、まれに喘息を誘発したりする可能性があるので念のため注意しておきます。

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