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糖尿病

糖尿病性神経障害の薬剤メキシチールとは薬としての効果と副作用について

投稿日:2018年3月17日 更新日:

 

 

生活習慣病の糖尿病を治療していると、痛みやしびれを伴うことがあります。

 

まずは、糖尿病の進行を抑えることが大事ですが、その痛みやしびれにもお薬を使うことがあります。

 

糖尿病性神経障害の薬剤メキシチールとは薬としての効果と副作用について紹介します。

 

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Contents

糖尿病性神経障害の薬剤メキシチールとは

 

日本では1985年7月より販売されている、糖尿病の神経障害を改善する薬剤であるメキシチール。

 

ジェネリック医薬品はもう発売されているので、薬の負担を減らすためにジェネリック医薬品の選択が可能です。

 

メキシチールの成分名はメキシレチン塩酸塩である。

 

糖尿病は膵臓から分泌されるインスリンの量が不足したり作用が弱まったりして血液中の糖分「血糖」が上がってしまう病気です。

 

そして高血糖の状態が続くと糖尿病性神経障害が起こるようになります。

 

なぜ、そのようなことが起こるのかははっきりしていませんが。

 

その症状を取り除くためにメキシチールが使われることがあります。

 

メキシチールは神経膜のNa+チャンネル阻害によって、神経の異常な興奮を抑制し、鎮痛作用を示すとされています。

 

 

 

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

 

重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のⅡ~Ⅲ度房室ブロックなど)のある患者(刺激伝導障害の悪化、心停止を起こすことがある)

 

 

 

原則禁忌

重篤な心不全を合併している患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与する。

 

 

 

用法用量

糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、疼痛)の改善

通常成人では、メキシレチン塩酸塩として1日300mgを1日3回に分割し食後に経口投与する。

1日300mgは超えないようにすること。

 

剤型

カプセル剤

メキシチールカプセル50mg   16.50円/1カプセル

メキシチールカプセル100mg   26.50円/1カプセル

 

 

使用上の注意

対症療法による治療のため漫然と使用しないこと。

 

2週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。

 

本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

 

下肢の状態を十分に観察し、末梢血管障害性の下肢の潰瘍や壊疽の進行を見過ごさないようにすること。

 

 

 

慎重投与

基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症など)のある患者

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軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロックなど)のある患者

 

著明な洞性徐脈のある患者

 

重篤な肝・腎障害のある患者

 

心不全のある患者

 

低血圧の患者

 

パーキンソン症候群の患者

 

血清カリウム低下のある患者

 

他の不整脈薬による治療を受けている患者

 

リドカイン、プロカインアミド、キニジン、アプリンジン、カルシウム拮抗剤、β受容体遮断剤などとの併用で本剤の効果が増強されることがある。

 

アミオダロンとの併用で不整脈の一型を呈し、突然死の原因となりえるおそれがある。

 

モルヒネなどとの併用で本剤の吸収が遅延することがある。

 

シメチジン、テオフィリン、炭酸水素ナトリウムなどとの併用で本剤の血中濃度が上昇することがある。

 

リファンピシン、フェニトイン、塩化アンモニウムなどとの併用で本剤の血中濃度が低下するおとがある。

 

妊婦または妊娠の可能性がある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用を検討すること。

 

授乳中の夫人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。(母乳中への移行が報告されている)

 

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していない。

 

薬としての効果

 

糖尿病性神経障害に、神経の異常な興奮を抑制し、鎮痛作用を示すという効果をねらって、対症療法的にメキシチールを用いることがありますが、それほど効果があるとはいえなくて、すべての患者さんに効果があるわけではありません。

 

早い段階で治療を見極める必要があります。

 

副作用について

 

主な副作用としては、嘔気(2.13%)、腹痛(1.81%)、食欲不振(1.15%)、消化不良(1.07%)、嘔吐(0.62%)などである。(再審査期間終了時)

 

その他では、動悸、悪心、胸やけ、胃・腹部不快感、口渇、便秘、下痢、腹部膨満感、振戦、めまい、しびれ感、眠気、頭痛、全身発疹、そう痒感、などがあります。

 

重大な副作用

ひどい皮膚症状

過敏症症候群

心室頻拍、房室ブロック

腎不全

幻覚、錯乱

肝機能障害、黄疸

間質性肺炎、好酸球性肺炎

 

重大な副作用(類薬であったので注意すること)

心停止、心室細動、失神

 

まとめ

 

糖尿病性神経障害に、神経の異常な興奮を抑制し、鎮痛作用を示すという効果をねらって、対症療法的にメキシチールを用いることがありますが、それほど効果があるとはいえなくて、すべての患者さんに効果があるわけではありません。

 

早い段階で治療を見極める必要があります。

 

主な副作用としては嘔気(2.13%)、腹痛(1.81%)、食欲不振(1.15%)、消化不良(1.07%)、嘔吐(0.62%)などであり。(再審査期間終了時)

 

他には、めまいや眠気、手のしびれなどの神経系の副作用もあります。

 

重い副作用はまれですが、皮膚障害、肝障害、肺の過敏症などが報告されているので注意するようにしましょう。

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