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痛風治療薬ザイロリックとは 薬としての効果と副作用について

投稿日:2017年12月12日 更新日:

 

 

生活習慣病の痛風の治療において尿酸の生成を抑制することで痛風を改善するために出されるザイロリック。

 

痛風の原因である尿酸の生成を抑制することで痛風発作が出ないようにします。

 

調剤薬局での調剤内容をみると、比較的多く処方される方です。

 

痛風治療薬ザイロリックとは 薬としての効果と副作用について紹介します。

 

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痛風治療薬ザイロリックとは

 

日本では1969年1月より販売されている、痛風の原因となる尿酸の生成を抑制することで痛風の改善に使われる薬である「ザイロリック」。

 

この薬剤にはジェネリック医薬品が発売されているので薬剤費を抑えることができます。

 

ザイロリックの成分名はアロプリノールです。

 

痛風は血液中の尿酸濃度が上昇し、それが結晶となって析出することで激しい痛みを生じる疾患となります。

 

痛風が起きる前には、血液の尿酸値が高い状態が続くことになり、この状態のことを高尿酸血症と呼びます。

 

この状態を放置していると、何らかの引き金により、足の親指のつけ根などの関節が炎症を起こし赤くはれて痛みだすことになります。

 

この痛みは痛烈で、”風に吹かれても痛い”ほどなので”痛風”と呼ばれています。

 

このような発作はそれほど長くは続かないのですが、高尿酸血症を改善しない限りは、また同じような症状に悩まされることになります。

 

そして、再発を繰り返していると、いろんな部位に腫れが起きるようになったり、腎臓にも悪影響を及ぼしたり、尿酸結石ができたりしてきます。

 

最終的には重症の慢性痛風になる可能性がありますので、高尿酸血症を放置することは危険とされています。

 

痛風にかかるのは20歳以降の男性が多いようです。

 

ストレスにも深く関わっているので、マラソン選手などでは年齢に関係なく罹患している人が多いそうです。

 

血清尿酸値は遺伝と環境の両方の因子が関係しますから、それらの知識を持ったうえで対応する必要があります。

 

専門性の高い医師に相談の上、それぞれに応じた治療法を考えることが必要になります。

 

この痛風の治療には血液中の尿酸値を適正値に改善することが必要になります、その改善の仕方にはいろいろあるのですが、ザイロリックは尿酸の生成にかかわるキサンチンオキシダーゼに働いて、ヒポキサンチンからキサンチンを経て尿酸を生成するのを阻害して、体内の尿酸を減らし痛風の改善をもたらします。

 

ザイロリックの主代謝産物オキシプリノールもキサンチンオキシダーゼを阻害する作用を有します。

 

禁忌

1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

 

 

 

用法用量

痛風(他にも適用あり)

通常、成人は1日量アロプリノールとして200~300mgを2~3回に分けて食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

 

剤型

錠剤

ザイロリック錠50mg 12.7円/1錠

ザイロリック錠100mg 23.1円/1錠

 

使用中は摂水量を多くし、1日の尿量を2L以上とすることが望ましい。(尿路結石を防ぐため)

 

肝臓の悪い人は定期的に肝機能検査を受けるようにします。

 

急性痛風発作が治まるまで、本剤の投与を開始しないこと。(痛風発作が一時的に増強するおそれがある)

 

投与中に痛風が憎悪した場合には、コルヒチン、ボルタレンなどを併用すること。

 

 

 

慎重投与

肝疾患を有するか、またはその既往歴のある患者。

 

腎機能障害のある患者(副作用が発現しやすくなります)

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アルコールは痛風にもザイロリックにもよくないので控えましょう。

 

ロイケリン(メルカプトプリン)、イムラン(アザチオプリン)との併用でこれらの薬剤の血中濃度が上昇することになる。

 

アラセナ-A(ビダラビン)との併用でビダラビンの作用を増強し副作用が発現したとの報告がある。

 

ワーファリン(ワルファリンカリウム)との併用でワルファリンの抗凝血作用を増強するおそれがある。

 

エンドキサン(シクロホスファミド)との併用でシクロホスファミドの血中濃度が上昇する。

 

アベマイド(クロルプロパミド)との併用でクロルプロパミドの血中濃度が上昇する。

 

サンディミュン・ネオーラル(シクロスポリン)との併用でシクロスポリンの血中濃度が上昇する。

 

アレビアチン(フェニトイン)との併用でフェニトインの血中濃度が上昇する。

 

テオドール(テオフィリン)との併用でテオフィリンの血中濃度が上昇する。

 

ヴァイデックス(ジダノシン)との併用でジダノシンの血中濃度が上昇する。

 

コホリン(ペントスタチン)との併用で過敏性血管炎が発現したとの報告がある。

 

カプトリル(カプトプリル)との併用で過敏症状(Stevens-Johnson症候群、関節痛等)が発現したとの報告がある。

 

フルイトラン(ヒドロクロロチアジド)との併用で悪寒、全身性の皮疹が発現したとの報告がある。

 

ビクシリン(アンピシリン)との併用で発疹の発現が増加するとの報告がある。

 

高齢者では腎機能が低下していることが多く、本剤の代謝物が主として腎臓から排泄されることより高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

 

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。

 

授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。

 

小児等に対する安全性は確立していない。

 

薬としての効果

 

ザイロリックは代表的な尿酸生成抑制剤です、標準剤として古くから、痛風などの治療に広く用いられています。

 

ザイロリックは尿酸の生成にかかわるキサンチンオキシダーゼに働いて、ヒポキサンチンからキサンチンを経て尿酸を生成するのを阻害して、体内の尿酸を減らし痛風の改善をもたらします。

ザイロリックの主代謝産物オキシプリノールもキサンチンオキシダーゼを阻害する作用を有します。

 

尿に排泄される尿酸も減少するので、尿路結石を起こしにくくなります。

 

飲み初めに、かえって痛風発作を起こしてしまうことがあります、これは尿酸の結晶が関節から溶け出すためです、良くなるための過程ですから、少し辛抱することになるかもしれません。

関節にたまっている尿酸が排泄されてしまうと痛風発作は起こらなくなります。

 

主に腎臓から排泄されるため、腎機能に注意する必要がある。

 

副作用について

 

主な副作用としては発疹、胃部不快感、食欲不振、軟便、下痢、全身倦怠感、脱毛等である。

 

その他では貧血、じんましん、痒み、浮腫、口内炎などがあります。

 

重大な副作用(まれですが)

ひどい皮膚症状、過敏性血管炎

薬剤性過敏症症候群

ショック、アナフィラキシー

再生不良貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少

劇症肝炎などの重篤な肝機能障害、黄疸

腎不全、間質性腎炎などの腎障害

間質性肺炎

横紋筋融解症

 

まとめ

 

生活習慣病でよくありがちな痛風の治療で、標準剤として古くから、痛風などの治療に広く用いられている尿酸生成阻害薬であるザイロリック。

 

主に腎臓から排泄されるため、腎機能に注意する必要があります。

 

尿に排泄される尿酸も減少するので、尿路結石を起こしにくくなります。

 

重大な副作用は少ないのですが、まれにひどい皮膚症状や血液障害、肝障害などを起こすことがあります。

 

副作用は発疹、胃部不快感、食欲不振、軟便、下痢、全身倦怠感、脱毛等である。

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