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糖尿病

糖尿病用剤アクトスとは 薬としての効果と副作用について

投稿日:2018年1月23日 更新日:

 

 

生活習慣病の糖尿病の治療において処方されることのあるアクトス。

 

経口血糖降下薬としてはチアゾリジンジオン(TZD)類のものになります。

 

チアゾリジンジオン類は、今の日本ではこのお薬しかなく調剤薬局で調剤されることが比較的多い方です。

 

糖尿病用剤アクトスとは 薬としての効果と副作用について紹介します。

 

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糖尿病用剤アクトスとは

 

日本では1999年12月より販売されている、肝臓からのインスリン分泌促進作用をもたないチアゾリジンジオン類である「アクトス」。

 

ジェネリック医薬品は発売されていますから、薬の負担を減らそうとしてジェネリック医薬品の選択ができます。

 

アクトスの成分名はピオグリタゾンである。

 

糖尿病は膵臓から分泌されるインスリンの量が不足したり作用が弱まったりして血液中の糖分「血糖」が上がってしまう病気です。

 

血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリンで調節されています。

 

インスリンは膵臓にあるランゲルハンス島にあるβ細胞でつくられています。

 

食事などで血糖値が上昇すると、膵臓のβ細胞が働いてインスリンを分泌します。

 

そのインスリンは全身の臓器にとどくと、血糖を取り込んでエネルギーとして利用したり、たくわえたり、タンパク質の合成や細胞の増殖を促進したりします。このように取り込まれた血糖はインスリンによって速やかに処理され血液中に一定の濃度で保たれています。

 

そのインスリンの量が不足したり働きが悪くなったりすると血液中の血糖を一定に保てなくなり糖尿病になるのです。

 

アクトスはインスリンの分泌促進作用はなく、脂肪細胞にPPARγ(脂肪細胞の分化を促進する因子)と同様な作用を示してアディポネクチンの産生を促進し、かつ炎症性サイトカインであるTNF-αの産生量低下をもたらすことでインスリン感受性を改善し、血糖の低下をもたらします。

 

 

 

禁忌

心不全の患者及び心不全の既往歴のある患者(悪化することが報告されている)

 

重篤な腎機能障害のある患者(腎臓における本剤の排泄が減少する)

 

重篤な肝機能障害のある患者

 

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の患者(インスリンの適用である)

 

重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者(インスリンの適応である)

 

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

 

妊婦または妊娠している可能性のある婦人

 

 

 

用法用量

2型糖尿病

以下のいずれかの治療で十分な効果が得らずインスリン抵抗性が推定される場合に限る。

1)

1.食事療法・運動療法のみ

2.食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤(SU剤)を使用

3.食事療法・運動療法に加えてαグルコシダーゼ阻害剤を使用

4.食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用

2)

1.食事療法・運動療法に加えてインスリン製剤を使用

 

1)2)それぞれにおいて、

1)ピオグリタゾンとして、通常成人では15~30mgを1日1回朝食前または朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は45mgまでとする。

2)ピオグリタゾンとして、通常成人では15mgを1日1回朝食前または朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は30mgまでとする。

 

剤型

錠剤

アクトス錠15mg    68.60円/1錠

アクトス錠30mg   127.80円/1錠

 

糖尿病であることが確立した患者に対してのみ適用を考えること(他の疾患でないことを確認する)

 

浮腫が比較的女性に多く報告されているので、女性に投与する場合には慎重に投与すること。

 

45mgに増量する場合にも浮腫の発現に注意すること。

 

浮腫、急激な体重増加、心不全症状などに注意し、場合によってはループ利尿剤などの投与など適切な処置を行うこと。

 

定期的に心電図検査を行い、慎重に投与すること。

 

膀胱がんの発生リスクが増加する可能性が完全には否定できないので、観察や指導を十分にし、慎重に投与すること。

 

食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

 

インスリン抵抗性が推定される患者にのみ投与すること。インスリン抵抗性の目安は肥満度(BMI)で24以上あるいはインスリン分泌状態が空腹時血中インスリン値で5μU/ml以上とする。

 

インスリンとの併用では浮腫が起きないように用量などに注意し慎重に投与すること。

 

低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与する時は注意すること。

 

常に投与の継続性の可否、投与量、薬剤の選択に注意すること。

 

本剤を3ヶ月投与しても効果が不十分な場合はより適切な治療への変更を検討すること。

 

α-グルコシダーゼ阻害剤と本剤1日45mgの併用における安全性は確立していない。(使用経験はほとんどない)

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α-グルコシダーゼ阻害剤、SU剤及び本剤の3剤を併用する場合の安全性は確立していない。

 

ビグアナイド系薬剤と本剤の1日45mgの併用における安全性は確立していない。(使用経験はほとんどない)

 

 

 

慎重投与

心不全発症のおそれのある心筋梗塞、狭心症、心筋症、高血圧性心疾患などの心疾患のある患者(心不全を発症させるおそれがある)

 

肝または腎機能障害のある患者(低血糖を起こすおそれがある)

 

脳下垂体機能不全または副腎機能不全の場合(低血糖を起こすおそれがある)

 

栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態(低血糖を起こすおそれがある)

 

激しい筋肉運動をしている状態(低血糖を起こすおそれがある)

 

過度のアルコール摂取者(低血糖を起こすおそれがある)

 

血糖降下作用を増強する薬剤などと併用する場合は血糖降下作用の増強による低血糖症状に注意すること。

低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣など)

対象薬剤

インスリン製剤、SU剤(スルホニルウレア剤)、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボースなど)、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、ビグアナイド系薬剤(メトホルミン塩酸塩)、β-遮断剤(プロプラノロール塩酸塩、アテノロール、ピンドロールなど)、MAO阻害剤、サリチル酸製剤(アスピリン、アスピリン・ダイアルミネート、など)、ベザフィブラート、ワルファリン(ワーファリン)、リファンピシン(リファジン)など

 

血糖降下作用を減弱する薬剤と併用する場合は血糖降下作用を減弱による高血糖症状に注意すること

高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭など)

対象薬剤

アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど

 

高齢者など生理機能の低下が懸念される患者に対しては、1日1回15mgから投与を始めることが望ましい。

 

授乳中の婦人には投与は避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。

 

小児などに対する安全性は確立していない。(使用経験はない)

 

薬としての効果

 

アクトスはインスリンの分泌促進作用はなく、脂肪細胞にPPARγ(脂肪細胞の分化を促進する因子)と同様な作用を示してアディポネクチンの産生を促進し、かつ炎症性サイトカインであるTNF-αの産生量低下をもたらすことでインスリン感受性の改善をもたらします。

 

つまりは、アクトスは脂肪細胞予備群からアディポネクチン(インスリン感受性を改善する)産生能を有する小型脂肪細胞への分化促進やTNF-α(インスリン抵抗性をもたらす)の産生を促進する肥大化した脂肪細胞を消し去ることで、インスリンの感受性を高め血糖値を低下させます。

 

これらがアクトスの主な血糖改善作用です。

 

特には2型糖尿病に向くとされ、食事療法・運動療法では効果が不十分で、インスリン抵抗性が推定される場合や、SU剤、αグルコシダーゼ阻害剤でコントロールが不十分な、インスリン抵抗性があると思われる場合が適応となります。

 

単独で用いられるほか、作用が違う別系統と併用することもあります。(SU剤やα-グルコシダーゼ阻害薬、ビグアナイト系薬剤など)

 

副作用について

 

主な副作用としては、浮腫(女性やインスリン併用時に多い)、低血糖(インスリン併用時に多い)などである。

 

その他では、貧血、白血球減少、血小板減少、心電図異常、動悸、発疹、湿疹、GOT、GPT、AL-P、γ-GTP、LDH、CKの上昇、糖尿病黄斑浮腫などがあります。

 

重大な副作用

心不全

浮腫(8.2%)

低血糖(0.1~5%未満)

肝機能障害、黄疸(0.1%未満)

横紋筋融解症

間質性肺炎

胃潰瘍再燃

 

まとめ

 

アクトスはインスリンの分泌促進作用はなく、脂肪細胞にPPARγ(脂肪細胞の分化を促進する因子)と同様な作用を示してアディポネクチンの産生を促進し、かつ炎症性サイトカインであるTNF-αの産生量低下をもたらすことでインスリン感受性の改善をもたらします。

 

つまりは、アクトスは脂肪細胞予備群からアディポネクチン(インスリン感受性を改善する)産生能を有する小型脂肪細胞への分化促進やTNF-α(インスリン抵抗性をもたらす)の産生を促進する肥大化した脂肪細胞を消し去ることで、インスリンの感受性を高め血糖値を低下させます。

 

これらがアクトスの主な血糖改善作用です。

 

他にも重篤な肝障害の副作用のために発売中止になったチアゾリジンジオン系の薬剤もありましたが、アクトスはそのような副作用が出なかったため、販売が継続されています。

 

特には肥満型の2型糖尿病に向くとされ、食事療法・運動療法では効果が不十分で、インスリン抵抗性が推定される場合や、SU剤、αグルコシダーゼ阻害剤でコントロールが不十分な、インスリン抵抗性があると思われる場合が適応となります。

 

単独で用いられるほか、作用が違う別系統と併用することもあります。(SU剤やα-グルコシダーゼ阻害薬、ビグアナイド系薬など)

 

主な副作用としては、浮腫(女性やインスリン併用時に多い)、低血糖(インスリン併用時に多い)などがあり。

 

まれな重大な副作用ですが、肝機能障害や黄疸も起こりえるので定期的に検査が必要です。また、海外からの報告では膀胱がんのリスクの増加があります。

はっきりとした話ではないのですが注意しておくほうがいいでしょう。

 

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